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![制備布地奈德的連續(xù)流程]()
制備布地奈德的連續(xù)流程
一種用于合成布地奈德的新的具有成本效益的連續(xù)流動工藝，該工藝屬于孕烷核心的 16,17 縮醛類。對流動反應(yīng)器的流速、溫度、停留時間、溶液體積、反溶劑和反應(yīng)器頻率等參數(shù)進行了布地奈德差向異構(gòu)體摩爾比制備的研究。此外，合適的參數(shù)需要獲得所需的差向異構(gòu)體摩爾比。在另一方面，還進行粒度優(yōu)化研究以獲得所需的布地奈德固體產(chǎn)品。
2022-04-22
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![光催化有機合成中的新興概念]()
光催化有機合成中的新興概念
可見光光催化已成為有機合成中的強大工具，它使用光子作為無痕、可持續(xù)的試劑。該領(lǐng)域的大多數(shù)活動都集中在通過常見的光氧化還原開發(fā)新反應(yīng)，但最近一些令人興奮的新概念和策略進入了鮮為人知的領(lǐng)域。我們調(diào)查了能夠使用更長波長的方法，并表明光子的波長和強度是重要參數(shù)，可以調(diào)節(jié)光催化劑的反應(yīng)性以控制或改變化學(xué)反應(yīng)的選擇性。此外，我們討論了最近替代強還原劑的努力，如元素鋰和鈉，通過光和技術(shù)領(lǐng)域的進步。
2022-04-19
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![基于高功率流動光反應(yīng)器實現(xiàn)快速和可放大的光催化C(sp3)-H鍵胺化]()
基于高功率流動光反應(yīng)器實現(xiàn)快速和可放大的光催化C(sp3)-H鍵胺化
一種快速、可放大的TBADT催化的C(sp3)-H鍵胺化方法，該方法可用于進一步合成（帶保護的）肼、吡唑、酞嗪酮和胺。借助配備高功率LED的連續(xù)流動光反應(yīng)器，可同時滿足實驗室研究（～2mmol）和工業(yè)生產(chǎn)（>2kg/day）。作者希望該工作可以激發(fā)其他研究人員將有機合成方法學(xué)和化學(xué)工程原理相結(jié)合，實現(xiàn)從實驗室研發(fā)到工廠放大應(yīng)用的快速轉(zhuǎn)變。
2022-04-16
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![N-溴代琥珀酰亞胺連續(xù)流光溴化]()
N-溴代琥珀酰亞胺連續(xù)流光溴化
在連續(xù)流玻璃微反應(yīng)器中展示了一種簡單的連續(xù)流光溴化反應(yīng)。使用NBS 作為溴源可以避免處理許多其他直接溴化中使用的高度危險的溴物種；乙腈和丙酮被證明是該系統(tǒng)的有用溶劑，可避免在連續(xù)流動反應(yīng)器內(nèi)形成沉淀物。
2022-04-16
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![可見光連續(xù)流光反應(yīng)器中酚類的有機光催化好氧氧化]()
可見光連續(xù)流光反應(yīng)器中酚類的有機光催化好氧氧化
用于酚類和萘酚的有機光催化流動氧化的選擇性和高產(chǎn)率的方法。 通過在 MeOH/H2O 溶劑混合物中使用 LED 光源、有氧條件和催化量的有機染料亞甲基藍 (0.9 mol%) 實現(xiàn)了溫和且可持續(xù)的合成。 維生素 E 前體 2,3,5-三甲基醌和維生素 K3 等關(guān)鍵工業(yè)中間體很容易從市售起始材料中以優(yōu)異的收率和較短的反應(yīng)時間獲得。
2022-04-15
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![使用連續(xù)流動系統(tǒng)合成阿那曲唑中間體]()
使用連續(xù)流動系統(tǒng)合成阿那曲唑中間體
以均三甲苯為起始材料研究了阿那曲唑中間體的連續(xù)流動合成。阿那曲唑是一種用于治療乳腺癌的重要藥物。第一步，用N-溴代丁二酰亞胺溴化均三甲苯，得到3,5-雙（溴甲基）甲苯。由于兩種副產(chǎn)物的形成，選擇性成為一個問題；即1,3,5-三（溴甲基）苯（三溴化副產(chǎn)物）和1-（溴甲基）-3,5-二甲基苯（一溴化副產(chǎn)物）。由于可以在流動化學(xué)系統(tǒng)中更精確地控制反應(yīng)參數(shù)，我們能夠優(yōu)化所需產(chǎn)物 3,5-雙（溴甲基）甲苯的形成。
2022-03-26
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![流動光化學(xué)：Si-H 活化]()
流動光化學(xué)：Si-H 活化
有機硅烷在藥物化學(xué)和材料科學(xué)中是有用的功能。硅中心自由基可以通過氫原子轉(zhuǎn)移 (HAT) 以一種直接的策略來激活氫化硅 (Si-H)，通過以下任一方式產(chǎn)生：(i) 直接 HAT 催化，(ii) 間接 HAT 事件(iii) ）質(zhì)子耦合電子轉(zhuǎn)移（PCET）。
2022-03-08
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![連續(xù)流動光化學(xué)提高產(chǎn)品選擇性Flow-Selective Transformations]()
連續(xù)流動光化學(xué)提高產(chǎn)品選擇性Flow-Selective Transformations
ishiyama 等人報道了從硝基苯選擇性合成偶氮苯。通過在連續(xù)流動條件下的可見光照射（方案 186）。有趣的是，當(dāng)反應(yīng)分批進行時，硝基苯與曙紅 Y 和三乙醇胺與綠色 LED（525 nm）的光還原主要導(dǎo)致苯胺（19% 產(chǎn)率）和其他還原中間體（亞硝基苯和苯基）的形成羥胺）照射 24 小時后。然而，當(dāng)使用 PTFE 毛細管（1 mm ID，2.36 mL 體積）將相同的反應(yīng)轉(zhuǎn)化為連續(xù)流動時，得到 7
2022-03-07
